Evergraf 0.5mg (Everolimus) в Москве

Состав

• Базовый компонент: эверолимус (Everolimus) — 0.5 мг.

• Прочие составляющие: лактоза, крахмал, стеарат магния, повидон и другие вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения.

• Упаковка: блистеры или флаконы по 30 или 60 таблеток.

Фармакологическое действие

Эверолимус — это ингибитор mTOR (механической мишени рапамицина), применяемый для лечения различных онкологических заболеваний и предотвращения отторжения трансплантата после трансплантации органов. Препарат обладает иммунодепрессивным и противоопухолевым действием.

• Механизм действия:

  • Эверолимус связывается с внутриклеточным белком FKBP-12, образуя комплекс, который ингибирует mTOR (mammalian Target of Rapamycin).

  • Ингибирование mTOR приводит к подавлению сигнальных путей, участвующих в пролиферации клеток, ангиогенезе и метаболизме.

  • Это особенно эффективно против опухолевых клеток с активированными путями PI3K/AKT/mTOR.

Фармакокинетика

Всасывание:

• Препарат принимается перорально. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа после приема.

• Биодоступность составляет около 30%.

Распределение:

• Хорошо распределяется в тканях. Связывание с белками плазмы крови составляет около 74%.

Метаболизм:

• Метаболизируется преимущественно в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C8.

Выведение:

• Период полувыведения составляет около 30 часов.

• Выводится преимущественно через желчь и почки в виде метаболитов.

Показания к применению

1. Онкология:

   • Лечение прогрессирующего нейроэндокринного рака поджелудочной железы (NET).

   • Лечение почечно-клеточного рака (РКР) после неэффективности терапии ингибиторами VEGF.

   • Лечение HER2-позитивного рака молочной железы у пациентов с прогрессированием заболевания.

2. Трансплантология:

   • Профилактика отторжения трансплантата после трансплантации почки.

3. Генетические заболевания:

   • Лечение субэпендимальной гигантоклеточной астроцитомы (SEGA), связанной с туберозным склерозом.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к эверолимусу или любому другому компоненту препарата.

• Беременность и период лактации.

• Одновременное применение с препаратами, являющимися сильными ингибиторами CYP3A4.

Побочные действия

Часто (>10%):

• Стоматит (воспаление слизистой рта).

• Инфекции (включая респираторные и мочевые инфекции).

• Усталость.

• Диарея.

• Тошнота и рвота.

• Нарушения со стороны кожи (сыпь, зуд, акне).

Реже (1–10%):

• Интерстициальное заболевание легких (интерстициальная пневмония).

• Гипергликемия.

• Тромбоцитопения.

• Анемия.

Очень редко (<1%):

• Тяжелые аллергические реакции (анафилаксия, анафилактический шок).

• Некроз челюстной кости.

• Печеночная недостаточность.

Медикаментозные взаимодействия

• Ингибиторы CYP3A4: увеличивают концентрацию эверолимуса в крови (например, кетоконазол, итраконазол).

• Индукторы CYP3A4: снижают концентрацию эверолимуса в крови (например, рифампицин, фенитоин).

• Субстраты CYP3A4: эверолимус может усиливать их эффект (например, мидазолам, симвастатин).

Применение и дозы

• Рекомендуемая доза:

  • Для лечения нейроэндокринных опухолей: 10 мг один раз в сутки (при необходимости дозировка может быть скорректирована).

  • Для лечения почечно-клеточного рака: 10 мг один раз в сутки.

  • Для профилактики отторжения трансплантата: 0.75 мг два раза в сутки (в комбинации с циклоспорином).

  • Для лечения SEGA: 4.5 мг/м² площади поверхности тела один раз в сутки.

Передозировка

Симптомы передозировки могут включать:

• Усиление побочных эффектов (стоматит, инфекции, нарушения со стороны кожи).
  Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.

Особые указания

• Перед началом терапии необходимо исключить беременность у женщин детородного возраста.

• Регулярно контролировать функцию почек, печени и уровень глюкозы в крови.

• При появлении симптомов интерстициальной пневмонии или некроза челюстной кости следует немедленно прекратить лечение.

Применение при беременности и кормлении грудью

• Применение строго противопоказано, так как препарат может оказывать тератогенное действие.

• На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Условия хранения

Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Особые группы пациентов

• Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется.

• Пациенты с почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.

• Пациенты с печеночной недостаточностью: начальная доза снижается при умеренной недостаточности.

Информация для пациентов

• Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.

• При появлении симптомов, таких как одышка, боль в груди, отеки или тяжелая сыпь, немедленно обратитесь к врачу.

• Женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции во время лечения и в течение 8 недель после его завершения.