Xefta (Gefitinib) в Москве

Инструкция по применению

Состав

• Базовый компонент: гефитиниб (250 мг).

• Прочие составляющие: микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон, магния стеарат.

Форма выпуска
Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения. Каждая таблетка содержит 250 мг гефитиниба.

Описание
Xefta — это противоопухолевый препарат, содержащий активное вещество гефитиниб, который относится к классу ингибиторов тирозинкиназы рецептора эпидермального фактора роста (EGFR). Гефитиниб используется для лечения немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ) с мутациями в гене EGFR. Препарат блокирует сигнальные пути, необходимые для роста и выживания раковых клеток.

Показания к применению

• Немелкоклеточный рак легкого (НМРЛ): Xefta показан для лечения пациентов с местно-распространенным или метастатическим НМРЛ, у которых выявлены активирующие мутации в гене EGFR.

Механизм действия
Гефитиниб избирательно ингибирует тирозинкиназу EGFR, блокируя фосфорилирование и последующие сигнальные пути, которые стимулируют рост и выживание раковых клеток. Это приводит к остановке клеточного цикла и гибели раковых клеток.

Фармакокинетика

• Всасывание: Биодоступность при пероральном приеме составляет около 60%. Пиковая концентрация в плазме достигается через 3–7 часов.

• Распределение: Объем распределения — около 1400 л. Связывание с белками плазмы — 90%.

• Метаболизм: Гефитиниб метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Основной активный метаболит — O-десметилгефитиниб.

• Выведение: Период полувыведения составляет около 48 часов. Препарат выводится преимущественно с калом (86%) и в меньшей степени с мочой (<4%).

Дозировка и применение

• Рекомендуемая доза: 250 мг один раз в день перорально, независимо от приема пищи.

• Приготовление раствора: Если пациент не может проглотить таблетку, ее можно растворить в 120–240 мл воды и выпить сразу или ввести через назогастральный зонд.

Меры предосторожности

• Интерстициальная болезнь легких (ИБЛ): Прекратить лечение при появлении симптомов ИБЛ (одышка, кашель, лихорадка).

• Гепатотоксичность: Регулярно контролировать уровень печеночных ферментов (АСТ, АЛТ) и билирубина.

• Желудочно-кишечная перфорация: Прекратить лечение при подозрении на перфорацию.

• Кожные реакции: Прекратить лечение при тяжелых кожных реакциях (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

• Офтальмологические нарушения: Прекратить лечение при развитии язвенного кератита или других тяжелых глазных осложнений.

Побочные действия

• Частые: диарея, кожная сыпь, тошнота, рвота, усталость, потеря аппетита.

• Редкие: интерстициальная болезнь легких, гепатотоксичность, желудочно-кишечная перфорация, тяжелые кожные реакции.

Лекарственные взаимодействия

• Сильные индукторы CYP3A4 (например, рифампицин, фенитоин): Увеличивают метаболизм гефитиниба, снижая его концентрацию в плазме. Рекомендуется увеличить дозу до 500 мг/сут.

• Сильные ингибиторы CYP3A4 (например, итраконазол): Уменьшают метаболизм гефитиниба, повышая его концентрацию в плазме.

• Антациды, блокаторы H2-рецепторов, ингибиторы протонной помпы: Снижают всасывание гефитиниба. Принимать Xefta за 6 часов до или после приема этих препаратов.

Противопоказания

• Гиперчувствительность к гефитинибу или другим компонентам препарата.

• Тяжелая печеночная недостаточность.

• Беременность и кормление грудью.

Применение при беременности и лактации

• Беременность: Категория D. Гефитиниб может вызывать повреждение плода. Противопоказан при беременности.

• Лактация: Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Кормление грудью не рекомендуется.

Хранение

• Хранить при температуре от 20°C до 25°C (68°F до 77°F).

• Защищать от света и влаги.

Пропущенная доза

• Если доза пропущена, принять ее как можно скорее.

• Если до следующей дозы осталось менее 12 часов, пропустить пропущенную дозу и продолжить по графику.