
Страна | Индия |
Производитель | Mylan |
Состав
Базовый компонент: тофацитиниб (Tofacitinib) — активное вещество в дозировке 5 мг.
Прочие составляющие: лактоза, крахмал, стеарат магния, повидон и другие вспомогательные вещества.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде таблеток для перорального применения.
Упаковка: блистеры по 10 или 30 штук.
Фармакологическое действие
Тофацитиниб — это ингибитор янус-киназы (JAK), применяемый для лечения аутоиммунных заболеваний, таких как ревматоидный артрит и псориатический артрит.
Механизм действия:
Тофацитиниб подавляет активность семейства ферментов янус-киназ (JAK), которые участвуют в передаче сигналов цитокинов через рецепторы на поверхности клеток.
Это приводит к снижению воспаления и иммунного ответа, что позволяет контролировать симптомы аутоиммунных заболеваний.
Фармакокинетика
Всасывание:
При пероральном приеме всасывается быстро. Максимальная концентрация достигается через 0,5–1 час после приема.
Распределение:
Связывание с белками плазмы крови составляет около 40%. Хорошо распределяется в тканях.
Метаболизм:
Метаболизируется в печени с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2C19.
Выведение:
Период полувыведения составляет около 3 часов.
Выводится почками (70%) и через желчь (30%).
Показания к применению
Ревматоидный артрит:
Лечение умеренного и тяжелого ревматоидного артрита у взрослых пациентов, особенно при неэффективности метотрексата или других базисных противовоспалительных препаратов.
Псориатический артрит:
Лечение активного псориатического артрита.
Язвенный колит:
Лечение умеренного и тяжелого язвенного колита у взрослых пациентов, которые не реагируют на стандартную терапию.
Другие аутоиммунные заболевания:
Может применяться в некоторых случаях при других состояниях, связанных с чрезмерной активацией иммунной системы.
Противопоказания
Гиперчувствительность к тофацитинибу или любому другому компоненту препарата.
Беременность и период лактации (высокий риск токсичности для плода).
Тяжелые инфекции, такие как туберкулез, гепатит B или C.
Серьезные нарушения функции печени.
Одновременное применение с ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом).
Побочные действия
Часто (>10%):
Инфекции верхних дыхательных путей (например, фарингит, назофарингит).
Головная боль.
Диарея.
Реже (1–10%):
Повышение уровня холестерина в крови.
Нарушения функции печени (повышение печеночных ферментов).
Анемия.
Лейкопения (снижение количества лейкоцитов).
Очень редко (<1%):
Серьезные инфекции (например, пневмония, сепсис).
Злокачественные новообразования (например, лимфома).
Перфорация кишечника (особенно при язвенном колите).
Медикаментозные взаимодействия
Ингибиторы CYP3A4: увеличивают концентрацию тофацитиниба в крови (например, кетоконазол, итраконазол).
Индукторы CYP3A4: снижают концентрацию тофацитиниба в крови (например, рифампицин, фенитоин).
Иммуносупрессоры: повышают риск инфекций и злокачественных новообразований.
Применение и дозы
Рекомендуемая доза:
Для ревматоидного артрита: 5 мг два раза в сутки (интервал между приемами — 12 часов).
Для язвенного колита: начальная доза составляет 10 мг два раза в сутки , затем поддерживающая доза — 5 мг два раза в сутки .
Коррекция дозы:
При развитии серьезных побочных эффектов (например, инфекций, лейкопении) дозу следует снизить.
Передозировка
Симптомы передозировки могут включать:
Усиление побочных эффектов (инфекции, анемия, тошнота).
Лечение симптоматическое, включая использование поддерживающей терапии.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить наличие активных инфекций, таких как туберкулез.
Регулярно контролировать функцию печени и показатели крови.
При появлении признаков серьезных инфекций или злокачественных новообразований следует немедленно прекратить лечение.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение строго противопоказано, так как препарат может оказывать токсическое действие на плод.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Условия хранения
Препарат следует хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°C. Беречь от детей. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты: коррекция дозы обычно не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью: начальная доза снижается в зависимости от степени нарушения функции почек.
Пациенты с печеночной недостаточностью: противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности.
Информация для пациентов
Сообщайте врачу о всех принимаемых лекарствах, включая безрецептурные препараты и добавки.
При появлении симптомов, таких как лихорадка, одышка, сильная слабость, немедленно обратитесь к врачу.
Избегайте употребления алкоголя во время лечения.
Страна | Индия |
Производитель | Mylan |